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替莫唑胺是一种新型口服抗肿瘤药物，抗瘤谱广、活性高，口服吸收好，作为目前胶质瘤化疗的一线药物，已经造福了千万的恶性胶质瘤的患者。替莫唑胺可以迅速透过血脑屏障，在脑脊液的药物浓度是血浆浓度的30%，且在肿瘤细胞中的浓度远高于正常细胞中的浓度，故能够在杀死肿瘤细胞的同时，最大限度的保护正常组织。
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