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奥希替尼是一种口服第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)，于2017年3月被FDA完全批准上市。奥西替尼是针对T790M突变的特定靶向药物，具有更高的脑脊液渗透率(2.5%~16%)，而第一、二代EGFR-TKI的脑脊液渗透率仅为1.13%~3.3%。针对EGFR突变的第三代靶向药奥希替尼可用于一二代靶向药物耐药患者及T790M突变患者。
奥希替尼在临床研究中的结果表明能够显著延长患者无进展生存期18.9个月，并且肿瘤控制率高达80%，特别是对出现脑转移的患者治疗效果更加显著。
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