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在肺癌治疗领域,奥希替尼(Osimertinib,商品名Tagrisso)无疑是一颗璀璨的明星。作为英国阿斯利康公司研发的高效选择性EGFR突变体 ** ,奥希替尼以其卓越的疗效为晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者带来了前所未有的希望。
奥希替尼的问世,标志着肺癌靶向治疗进入了一个新的时代。它主要针对EGFR基因突变中的T790M突变,这是许多患者在接受第一代或第二代靶向药(如吉非替尼、厄洛替尼等)治疗后出现耐药的主要原因。临床数据显示,奥希替尼在治疗这类耐药患者时,能够显著延长患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS),极大地改善了患者的生活质量。
奥希替尼的分子量为499.61,分子式为C28H33N7O2,以片剂或胶囊形式存在,每片/粒80毫克,每日一次口服即可。其高选择性抑制EGFR突变体的特性,使得它在治疗过程中能够精准打击肿瘤细胞,减少对正常细胞的损伤,从而降低副作用的发生。
值得一提的是,奥希替尼不仅在治疗耐药患者方面表现出色,其对于初治的EGFR突变晚期肺癌患者也具有较高的应用价值。尽管第二代靶向药如阿法替尼等在某些方面显示出更强的抑制作用,但奥希替尼的不可逆结合特性和对T790M突变的敏感性,使其成为了一种重要的治疗选择。
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