格列卫在临床上是一款主要用来治疗慢性粒细胞性白血病的靶向药，同时对于恶性胃肠道间质肿瘤，费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病，以及隆突性皮肤纤维肉瘤等癌症均有一定疗效。除此外，格列卫也可以用来治疗嗜酸细胞过多综合征，骨髓增生异常综合症，侵袭性系统性肥大细胞增生症等疾病。
在临床上格列卫是治疗慢性粒细胞白血病的一线用药，但医学学者通过不懈的研究也逐渐发现格列卫对治疗胃肠道间质瘤有明确效果意见：肿瘤科应用格列卫治疗胃间质瘤后，多数情况下获得较好疗效。而早在2002年，在其原有适应症的基础上，美国FDA又批准格列卫用于胃肠道间质瘤的治疗，扩大了适应症范围。
治疗方面，有研究结果显示，格列卫能够控制肿瘤生长甚至使肿瘤消退、延缓肿瘤的进展。而在治疗包括胃肠道间质瘤在内的间质瘤时，服用格列卫进行治疗是非常有效的，特别是合并ckit突变的间质瘤，使用格列卫治疗的有效率在95%以上，对于普通胃肠道间质瘤治疗的有效率在50%左右。