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图卡替尼 是一种口服靶向药物疗法，对 HER2 蛋白具有很强的选择性并在细胞内起作用。图卡替尼 与 HER2 的酪氨酸激酶（一种酶）结合，减少 PI3-激酶和 MAP-激酶信号传导。信号减少有助于阻止细胞生长并导致细胞死亡。T图卡替尼 被归类为 HER2 酪氨酸激酶抑制剂。
在先前未经治疗、已治疗、稳定或进展性脑转移的患者中，加入图卡替尼后，中位PFS从5.4个月提高到7.6个月。在所有脑转移患者中也观察到中位OS的改善，大大提高了患者的生活质量。
由于tucatinib对HER2具有高度选择性，对EGFR[表皮生长因子受体]的抑制最小，与其他靶向药相比，图卡替尼的副作用，如：胃肠道和皮肤毒性较小。