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其中,第一代靶向治疗药物,包括吉非替尼(易瑞沙)、厄洛替尼、埃克替尼等,它们与靶点的结合并不牢固,结合一段时间就分开了,因此被称为可逆的靶向药物。
而以阿法替尼为代表的二代靶向治疗药物会不可逆地与靶点结合,相比一代作用靶点更广泛,但同时也抑制了EGFR的正常功能,副作用较明显,从而限制了临床应用。
而第三代靶向药物则作用于“EGFR T790M”基因突变,正是这个突变,导致了一、二代药物发生耐药。
作为第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂,奥希替尼是全球首个用于EGFR T790M耐药突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的药物,它不仅对EGFR-TKI敏感型及EGFR T790M耐药突变均有抑制作用,而且,针对脑转移癌也有效。